Galvenais / Aptauja

Metformīns (metformīns)

Apraksts no 2015. gada 18. septembra

  • Latīņu nosaukums: metformīns
  • ATĶ kods: A10BA02
  • Aktīvā viela: metformīns (metformīns)
  • Ražotājs: Atoll LLC (Krievija)

Sastāvs

Zāļu sastāvā ir aktīvā viela Metformīns, kā arī citas vielas: ciete, magnija stearāts, talks.

Izlaišanas forma

Zāles ir tablešu veidā, kas ir pārklātas ar apvalku. Ražotās tabletes ir 500 mg un 850 mg. Blisterī var būt 30 vai 120 gab.

Farmakoloģiskā darbība

Metformin - Šī viela klases biguanīdiem, tā darbības mehānisms izpaužas ar bremzēšanas procesā glikoneoģenēzes aknās, tas samazina uzsūkšanos glikozes no zarnās, palielina perifērisko glikozes izmantošanu procesu, palielina jutību audiem uz insulīna. Neietekmē insulīna sekrēcijas procesu ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām, tas neizraisa hipoglikēmijas reakciju izpausmes. Rezultātā tas nomāc hiperinsulinēmiju, kas ir svarīgs faktors, kas veicina svara pieaugumu un cukura diabēta asinsvadu komplikāciju attīstību. Zem tā ietekmes stabilizē vai samazina ķermeņa svaru.

Instruments samazina triglicerīdu un zema blīvuma linoproteīnu līmeni asinīs. Samazina tauku oksidēšanās intensitāti, kavē brīvo taukskābju ražošanu. Ir konstatēts tā fibrinolītiskais efekts, inhibējot PAI-1 un t-PA.

Zāles aptur asinsvadu sieniņas gludo muskuļu elementu proliferācijas procesu. Tas pozitīvi ietekmē sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli, novērš diabētiskās angiopātijas attīstību.

Farmakokinētika un farmakodinamika

Pēc tam, kad metformīns tiek ievadīts iekšķīgi, pēc 2,5 stundām lielākā koncentrācija plazmā tiek novērota. Cilvēkiem, kuri saņem zāļu maksimālās devās, aktīvā komponenta lielākais saturs plazmā nav lielāks par 4 μg / ml.

Aktīvā sastāvdaļa uzsūcas 6 stundas pēc lietošanas. Tā rezultātā koncentrācija plazmā samazinās. Ja pacients ieņem ieteikto zāļu devu, tad pēc 1-2 dienām plazmā robežās no 1 μg / ml vai mazāk tiek novērota stabila nemainīga aktīvās vielas koncentrācija.

Ja zāles tiek lietotas ēšanas procesā, aktīvās vielas absorbcija tiek samazināta. Kumulēts galvenokārt gremošanas caurules sienās.

Tās pusperiods ir apmēram 6,5 stundas. Biopieejamības līmenis veseliem cilvēkiem ir 50-60%. Ar plazmas olbaltumvielām tā savienojums ir nenozīmīgs. Apmēram 20-30% devas nonāk nierēs.

Norādījumi lietošanai Metformīns

Metformīna lietošanai ir norādītas šādas norādes:

  • pirmā un otrā tipa cukura diabēts.

Zāles tiek izrakstītas kā papildu līdzeklis galvenajam insulīna ārstēšanai, kā arī citiem līdzekļiem pret diabētu. Tiek piešķirts arī kā monoterapija.

Zāles lietošana ir ieteicama, ja pacients cieš no vienlaikus aptaukošanās, ja pacientam ir jāuzrauga glikozes līmenis asinīs, un to nevar panākt ar diētas vai fiziskās aktivitātes palīdzību.

Instrumentu izmanto arī policistisko olnīcu gadījumā, bet to var veikt tikai saskaņā ar stingru ārsta uzraudzību.

Kontrindikācijas

Konstatētas šādas kontrindikācijas, lietojot narkotiku Metformīns:

  • pacienta vecums līdz 15 gadiem;
  • augsta jutīguma pakāpe pret aktīvo vielu vai citām narkotiku sastāvdaļām;
  • smaga nieru slimība (disfunkcija, nepietiekamība);
  • diabētiskā priekšmets;
  • gangrēna;
  • diabētiskā ketoacidoze;
  • dehidratācija (pastāvīgas vemšanas un caurejas gadījumā);
  • diabētiskā pēdu sindroms;
  • akūta miokarda infarkta;
  • dehidratācija, smagas infekcijas slimības, šoks un citi apstākļi, kas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos;
  • virsnieru nepietiekamība;
  • aknu mazspēja;
  • diēta, kurā cilvēks patērē ne vairāk kā 1000 kcal dienā;
  • laktacidoze;
  • hronisks alkoholisms;
  • slimības, kurās pacientam ir audu hipoksija;
  • drudzis;
  • intravenozas vai intraarteriālas narkotiku lietošana, kas satur jodu;
  • saindēšanās ar alkoholu;
  • grūtniecība un barošana ar krūti.

Blakusparādības

Visbiežāk zāļu lietošanas laikā rodas gremošanas sistēmas funkcijas: slikta dūša, caureja, vemšana, sāpes vēderā, apetītes zudums, metāla garšas izpausmes mutē. Parasti šādas reakcijas attīstās zāļu lietošanas sākumā. Vairumā gadījumu viņi paši pazūd, turpinot lietot šo narkotiku.

Ja cilvēkam ir augsta jutība pret šo zāļu lietošanu, tā var attīstīties eritēma, bet tas notiek tikai retos gadījumos. Reti sastopama blakusparādība - mērena eritēma - nepieciešams atcelt uzņemšanu.

Ilgstošai ārstēšanai dažiem pacientiem rodas B12 vitamīna uzsūkšanās pasliktināšanās. Rezultātā samazinās seruma līmenis, kas var izraisīt hematopoēzes traucējumus un megaloblastiskās anēmijas attīstību.

Tabletes Metformīns, lietošanas instrukcija (metode un dozēšana)

Ir nepieciešams norīt tabletes veselas un dzert tās ar lielu daudzumu ūdens. Dzert medicīnu pēc ēdienreizes. Ja cilvēkam ir grūti norīt 850 mg tableti, to var sadalīt divās daļās, kas tiek ņemtas nekavējoties pa vienam. Sākotnēji tiek lietota 1000 mg deva dienā, šī deva, lai izvairītos no blakusparādībām, jāsadala divās vai trīs devās. Pēc 10-15 dienām devu pakāpeniski palielina. Maksimāli pieļaujamais 3000 mg zāļu daudzums dienā.

Ja metformīnu lieto vecāki cilvēki, jums nepārtraukti jākontrolē nieru stāvoklis. Pilnu terapeitisko aktivitāti var iegūt pēc divām nedēļām pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Ja pēc tam, kad lietojat citu hipoglikemizējošo medikamentu, Jums jāuzsāk metformīna lietošana iekšķīgi, vispirms jāpārtrauc ārstēšana ar šo zāļu, un pēc tam metformīns jāsāk ar norādīto devu.

Ja pacients apvieno insulīnu un metformīnu, tad pirmajās dienās Jums nevajadzētu nomainīt parasto insulīna devu. Turklāt insulīna devu var pakāpeniski samazināt ārsta uzraudzībā.

Norādījumi par metformīna (Richter) lietošanu

Ārstu nosaka zāļu deva, tas atkarīgs no pacienta glikozes līmeņa asinīs. Ja tabletes lieto 0,5 g, sākotnējā deva ir 0,5-1 g dienā. Papildu devu, ja nepieciešams, var palielināt. Lielākā deva dienā ir 3 g.

Lietojot tabletes 0,85 g sākotnējā deva ir 0,85 g dienā. Turklāt, ja nepieciešams, tas tiek palielināts. Lielākā deva ir 2,55 g dienā.

Norādījumi par metformīna lietošanu Canon

Norādījumi par šīs zāles lietošanu nodrošina līdzīgus norādījumus. Atsevišķi devu nosaka ārstējošais ārsts.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā var rasties dažas blakusparādības, tādēļ tabletes ieteicams lietot tikai norādītajā devā. Lietojot metformīnu devā 85 g, tika ziņots par pārdozēšanu, kā rezultātā attīstījās laktacidoze, kurā novēroja vemšanu, sliktu dūšu, muskuļu sāpes, caureju un sāpes vēderā. Ja palīdzība netiek sniegta savlaicīgi, var rasties reibonis, apziņas traucējumi un koma. Visefektīvākā metodika metformīna noņemšanai no organisma ir hemodialīze. Pēc tam izrakstīt simptomātisku terapiju.

Mijiedarbība

Hipoglikēmijas riska dēļ rūpīgi jāapvieno metformīns un sulfonilurīnvielas atvasinājumi.

Ja tiek lietoti sistēmiski un lokāli glikokortikosteroīdi, glikagons, simpatomimētiķi, progestogēni, adrenalīns, vairogdziedzera hormoni, estrogēni, nikotīnskābes atvasinājumi, tiazīdu grupas diurētiķi, fenotiazīni, samazinās hipoglikēmiskā iedarbība.

Tajā pašā laikā Zimetidina lietošana palēnina metformīna elimināciju no organisma, kā rezultātā palielinās laktacidozes risks.

Β2-adrenoreceptoru antagonisti, angiotenzīnu konvertējošā faktora inhibitori, klofibrāta atvasinājumi, monoamīnoksidāzes inhibitori, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un oksitetraciklīns, ciklofosfamīds, ciklofosfamīda atvasinājumi pastiprina hipoglikemizējošo efektu.

Piemērojot intraarterially vai intravenozi kontrasta PM satur jodu, kas tiek izmantoti, lai rentgena pētījumiem kopā ar metformīnu pacientiem var attīstīties nieru mazspēju, un palielina varbūtību laktacidozes. Pirms šādas procedūras veikšanas ir svarīgi apturēt uzņemšanu tā laikā un divas dienas pēc tās. Turklāt, zāles var atjaunot, ja nieru funkcija ir normāli pārvērtēta.

Lietojot lielu devu neiroleptisko hlorpromazīnu, palielinās glikozes indeksa līmenis serumā un tiek kavēta insulīna atbrīvošanās. Tā rezultātā var būt nepieciešams palielināt insulīna devu. Tomēr pirms tam ir svarīgi kontrolēt glikozes saturu asinīs.

Lai izvairītos no hiperglikēmijas, to nedrīkst kombinēt ar danazolu.

Ar vienlaicīgu ilgstošas ​​ārstēšanas ar metformīna vankomicīna, amilorīds, hinīns, morfīna, hinidīna, ranitidīnu, cimetidīnu, prokaīnamīdu, nifedipīna, triamterene palielina metformīna plazmas koncentrāciju pie 60%.

Tādēļ, lietojot Guar un Cholestyramine, metformīna uzsūkšanos samazina, tāpēc, lietojot šīs zāles vienlaikus, Metformīna efektivitāte samazinās.

Stiprina iekšējo antikoagulantu iedarbību, kas pieder pie kumarīnu klase.

Pārdošanas noteikumi

Jūs varat iegādāties recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

Instruments pieder pie saraksta B. Tam jābūt aizsargātam no bērniem un jāuzglabā t 25 grādos.

Derīguma termiņš

Metformīna derīguma termiņš ir 3 gadi.

Īpašas instrukcijas

Ja tiek veikta monoterapija ar metformīnu, hipoglikēmija netiek novērota. Līdz ar to pacients var strādāt ar precīziem mehānismiem vai kontrolēt transportu. Tomēr, ja to lieto kopā ar zāļu lietošanu ar insulīnu vai citām zālēm, ko lieto cukura diabēta ārstēšanai, var rasties hipoglikēmija, kas savukārt var izraisīt psihiskās reakcijas traucējumus un kustību koordināciju.

Neizdodiet tabletes cilvēkiem pēc 60 gadu vecuma, ja viņi fiziski ir grūti strādāt. Šajā gadījumā var attīstīties laktacidoze.

Pacientiem, kuri lieto šo zāļu, pirms ārstēšanas jānosaka kreatinīna līmenis asinīs un pēc tam regulāri ārstēšanas laikā. Ar parastu indikatoru tas jādara vienu reizi gadā ar paaugstinātu sākotnējo kreatinīna līmeni, šādi pētījumi jāveic 2-4 reizes gadā. Līdzīgi pētījumi tiek veikti tikpat bieži gados vecākiem cilvēkiem.

Ja pacientam ir liekais svars, ārstēšanas procesā ir svarīgi ievērot līdzsvarotu uzturu.

Pēc operācijas ārstēšanu var atsākt pēc 2 dienām.

Metformīna analogi

Analogi metformīnu - metformīna hidrohlorīds ir, Richter metformīnu, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformin Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Ir arī vairākas zāles ar līdzīgu iedarbību (glibenklamīdu utt.), Bet ar citām aktīvām vielām.

Kura ir labāka - metformīns vai glukofazs?

Glucophage ir oriģināls preparāts, ko ražo Francijā. Metformīns ir tā iekšējais ekvivalents. Kāds preparāts ir jādod priekšroka, tas jānosaka tikai ārstējošajam speciālistam.

Bērniem

Bērniem nav pietiekamas pieredzes ar šīm zālēm.

Ar alkoholu

Alkoholu un metformīnu nedrīkst kombinēt, jo šāda kombinācija ievērojami palielina pienskābes acidozes iespējamību. Tāpēc ārstēšanas procesā ir svarīgi izvairīties no alkohola lietošanas, kā arī ar etanolu saturošām zālēm.

Metformīns svara zudumam

Neskatoties uz to, ka Metformin Richter un citiem Metformin foruma resursiem bieži tiek izmantoti svara zudums, šis līdzeklis nav paredzēts cilvēkiem, kuri vēlas zaudēt svaru. Šo zāļu lieto svara zudumam, jo ​​tā darbība ir saistīta ar cukura līmeņa asinīs samazināšanos un vienlaicīgu ķermeņa masas samazināšanos. Tomēr, kā lietot Metformin svara zudumu, jūs varat uzzināt tikai no ticamiem informācijas avotiem tīklā, jo eksperti nelūdz to praktizēt. Tomēr dažreiz cilvēkiem, kas lieto metformīnu, dažreiz ir iespējams ārstēt diabētu, lai zaudētu svaru ar šīm zālēm.

Grūtniecības un laktācijas laikā

Zāļu lietošana Metformīns grūtniecības laikā ir kontrindicēts. Ja grūtniecība rodas, ārstējot šīs zāles, jums tas jāpārtrauc un jāizraksta insulīns. Zīdīšanas periods tiek pārtraukts, ja ir nepieciešama ārstēšana ar šo zāļu.

Metformīna atsauksmes

Metformīna tablešu atsauksmes no tiem pacientiem, kas cieš no cukura diabēta, norāda, ka zāles ir efektīvas un ļauj kontrolēt glikozes līmeni. Pārskati par pozitīvo dinamiku ir arī pēc šo zāļu ārstēšanas ar PCOS. Bet visbiežāk ir novērojumi un viedokļi par to, kā narkotikas Metformin Richter, Metformin Teva un citi ļauj kontrolēt ķermeņa svaru.

Daudzi lietotāji ziņo, ka narkotikas, kas satur metformīnu, tiešām palīdzēja tikt galā ar papildu mārciņas. Bet tajā pašā laikā ļoti bieži izpaudās blakusparādības, kas saistītas ar kuņģa un zarnu trakta funkcijām. Diskusējot par to, kā svara zudums tiek izmantots metformīns, ārstu apskats galvenokārt ir negatīvs. Viņi kategoriski neiesaka to lietot šim mērķim, kā arī alkohola lietošanu ārstēšanas laikā.

Cena Metformin kur nopirkt

Metformīna cena aptiekās ir atkarīga no zāļu un tā iepakojuma.

Metformīna Teva 850 mg cena vidēji 100 rubļos vienā iepakojumā pa 30 gab.

Jūs varat iegādāties Metformin Canon 1000 mg (60 gab.) Par 270 rubļiem.

Cik daudz metformīna izmaksu ir atkarīgs no tablešu skaita vienā iepakojumā: 50 gab. Jūs varat iegādāties par cenu 210 rubļu. Jāņem vērā, pērkot narkotiku svara zudumam, ka to pārdod pēc receptes.

Kā metformīns iedarbojas uz cilvēka ķermeni? Tās blakusparādības un kontrindikācijas

Šis materiāls apraksta metformīna, populārās iekšķīgi lietojamās glikozes līmeni pazeminošas zāles, mehānismu, kas paredzēts 2. tipa diabēta ārstēšanai, kā arī personām ar lieko svaru un aptaukošanos. Metformīns novērš sirds un asinsvadu slimību attīstību un cukura diabēta komplikācijas, palīdz organismam paaugstināt jutību pret insulīnu.

Neskatoties uz popularitāti, metformīna ietekme uz cilvēka ķermeni nav pilnībā izprotama. Metformīnu sauc arī par "bestselleru, nevis lasīt līdz galam". Līdz šai dienai aktīvi tiek veikti dažādi pētījumi, un zinātnieki atklāj jaunus šīs zāles aspektus, atklājot tās papildu ieguvumus un blakusparādības.

Ir zināms, ka Pasaules Veselības organizācija atzina metformīnu kā vienu no efektīvākajām un drošākajām zālēm, ko izmanto veselības aprūpes sistēmā.

No otras puses, lai gan metformīns tika atklāts 1922. gadā, tikai 1995. gadā to lietoja Amerikas Savienotajās Valstīs. Un Vācijā metformīns joprojām nav recepšu medikaments, un Vācijas ārsti to nenosaka.

Metformīna darbības mehānisms

Metformīns aktivizē aknu fermenta AMP aktivētās proteīnkināzes (AMPK) sekrēciju, kas ir atbildīga par glikozes un tauku metabolismu. AMPA aktivizēšana nepieciešama metformīna inhibitora ietekmei uz glikoneoģenēzi aknās.

Metformīns papildus glikoneoģenēzes procesa nomākšanai aknās palielina audu jutību pret insulīnu, palielina perifēro glikozes uzņemšanu, palielina taukskābju oksidāciju, vienlaikus samazinot glikozes uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta.

Vienkāršāk, pēc tam, kad augsts ogļhidrātu pārtikas daudzums nonāk organismā, aizkuņģa dziedzera insulīns tiek izdalīts, lai uzturētu normālu līmeni asinīs. Ogļhidrāti pārtikas produktos tiek pārstrādāti zarnās un pārvēršas par glikozi, kas nonāk asinsritē. Ar insulīnu tas tiek piegādāts šūnās un kļūst pieejams enerģijas iegūšanai.

Aknas un muskuļi spēj uzglabāt lieko glikozi, un, ja nepieciešams, ir viegli to atbrīvot asinsritē (piemēram, hipoglikēmijas laikā fiziskās slodzes laikā). Turklāt aknas var glabāt glikozi no citām uzturvielām, piemēram, no taukiem un aminoskābēm (olbaltumvielu struktūras).

Vissvarīgākais metformīna efekts ir glikozes ražošanas pazemināšanās ar aknām, kas raksturīga 2. tipa diabēta slimniekiem.

Vēl viens zāļu efekts tiek izpausts, aizkavējot glikozes uzsūkšanos zarnā, kas ļauj iegūt zemāku glikozes līmeni asinīs pēc ēdienreizēm (pēcdzemdību cukura līmenis asinīs), kā arī palielināt šūnu jutību pret insulīnu (mērķa šūnas sāk ātrāk reaģēt uz insulīnu, kas izdalās ar glikozes uzņemšanu).

Dr R. Bernsteina piezīmes par metformīnu: "Metformīna lietošana ir dažas papildu pozitīvas īpašības - tā samazina vēža sastopamību un nomāc izsalkuma hormona ghrelin, tādējādi samazinot tendenci pārēsties. Tomēr, pēc manas pieredzes, ne visi metformīna analogi ir vienlīdz efektīvi. Es vienmēr izrakstīt Glucophage, lai gan tas ir nedaudz dārgāks nekā tā kolēģi "(Diabetes Soluton, 4. izdevums, Page 249).

Cik ātri metformīns darbojas?

Pēc iekšķīgas lietošanas metformīna tablete uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvās vielas iedarbība sākas 2,5 stundas pēc norīšanas un pēc 9 līdz 12 stundām izdalās ar nierēm. Metformīns var uzkrāties aknās, nierēs un muskuļu audos.

Devas

Terapijas sākumā metformīnu parasti ievada divas līdz trīs reizes dienā pirms vai pēc 500-850 mg ēdienreizēm. Pēc 10-15 dienu kursa tiek vērtēta tā iedarbība uz cukura līmeni asinīs un, ja nepieciešams, zāļu deva tiek palielināta ārsta uzraudzībā. Metformīna devu var palielināt līdz 3000 mg. dienā, iedalot 3 ekvivalentās devās.

Ja cukura līmenis asinīs nesamazinās līdz normai, tiek apsvērts jautājums par kombinētās terapijas iecelšanu. Kombinēti metformīna preparāti ir pieejami Krievijas un Ukrainas tirgos, tie ir: Pioglitazons, Vildagliptīns, Sitagliptīns, Saksagliptīns un Glibenkllamīds. Ir iespējams arī ieviest kombinētu insulīna terapiju.

Ilgstošas ​​darbības metformīns un tā analogi

Lai atbrīvotos no kuņģa-zarnu trakta traucējumiem un uzlabotu pacientu dzīves kvalitāti, Francijā metformīns tika izstrādāts ilgstošai darbībai. Glyukofazh Long - zāles ar lēnu aktīvās vielas uzsūkšanos, kuras var lietot tikai 1 reizi dienā. Šī uzņemšanas metode novērš metformīna koncentrācijas maksimumu parādīšanos asinīs, labvēlīgi ietekmē metformīna panesamību un samazina gremošanas traucējumu rašanos.

Ilgstoša metformīna uzsūkšanās notiek augšējā gremošanas traktā. Zinātnieki ir izstrādājuši gēla difūzijas sistēmu GelShield ("gels iekšā gēlā"), kas metformīnu pakāpeniski un vienmērīgi atbrīvo no tablešu formas.

Metformīna analogi

Sākotnējā narkotiku lietošana ir Franču Glyukofazh. Metformīnam ir daudz analogu (sugas). Tajos ietilpst Krievijas narkotikas - gliformīns, Novoformīns, Formetīns un Metformīns-Rihters, Vācijas Metfohamma un Siofors, Horvātijas Formin plīvas, Argentīnas Bagomet, Izraēlas Metformīns-Teva, Slovākijas Metformīns Zentiva.

Ilgstošas ​​darbības metformīna analogi un to izmaksas

Metformīna blakusparādības

  • Diezgan bieži (vairāk nekā 10% gadījumu) rodas problēmas ar kuņģa un zarnu trakta darbību (vemšana, slikta dūša, caureja, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā). Šādos gadījumos metformīnu jālieto ēdienreizēs, lai mazinātu gremošanas trakta darbību. Akūtu kuņģa-zarnu trakta traucējumu gadījumā metformīns jāpārtrauc.
  • Terapijas laikā ar metformīnu pēc pārmērīga alkohola līmeņa paaugstināšanās var būt spēcīgs cukura līmeņa samazināšanās asinīs (hipoglikēmija) (alkohols pazemina cukura līmeni asinīs).
  • B12 vitamīna deficīts novērots aptuveni 5% pacientu, kuri lieto metformīnu, kas ir aptuveni divas reizes lielāks nekā parasti. B12 vitamīna deficīta risks palielinās, ilgstoši lietojot šo medikamentu - 30% pacientu, kas lietoja metformīnu 10 līdz 12 gadu vecumā, šis vitamīns bija nepietiekams. Tādēļ ieteicams papildus uzņemt vitamīnu B12.
  • Garšas maiņa.
  • Ilgstoša lietošana, kā arī zāļu lietošana kopā ar lielām alkohola devām var būt augsts pienskābes līmenis asinīs (pienskābes acidoze).

Laktātacidoze un metformīns

Laktātacidoze (lakticidēmija, pienskābe, laktacidoze, laktacidozes) ir reta, bet ļoti bīstama slimība, kas bieži ir letāla. Ķermenis paskābināts ar pienskābi, bloķējas aknu un muskuļu laktāta izmantošanas mehānisms. Puse no smagas laktacidozes gadījumiem rodas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Laktātacidozes risks palielinās, lietojot metformīnu kopā ar lielu alkohola daudzumu. Tāpēc pacientiem ar alkoholismu metformīna lietošana ir kontrindicēta.

Pacientiem, kas lieto metformīnu vai tā analogus, ir atļauts dzert alkoholu mēreni, retāk saņemot ogļhidrātu saturošu pārtiku.

Laktātacidozes attīstības riskam ir pacienti ar traucētu aknu un nieru darbību. Ir arī riski slimībām, kurās ir audu hipoksija (sirds mazspēja, plaušu embolija, sirdslēkme, šoku stāvokļi).

Kontrindikācijas

Metformīns ir kontrindicēts šādos gadījumos:

  • Ar pilnīgu insulīna deficītu - ar 1. tipa cukura diabētu, diabētisko ketoacidozi vai diabētisku komu metformīns ir pilnīgi nepieņemams (kontrindicēts).
  • Smaga nieru slimība (akūts nefrīts, nefroskleroze) un nieru mazspēja.
  • Ja aknu mazspēja.
  • Kad alkoholisms, jo Alkohols izraisa ķermeņa paskābināšanu ar pienskābi, tāpēc pastāv laktātacidozes risks.
  • Ar nestabilu sirds mazspēju, miokarda infarktu, sirds (kardiogēno šoku).
  • Ar smagu ķermeņa infekciju.
  • Ja Jums ir aizdomas, ka pacienta emfizēmas klātbūtne palielina laktātacidozes risku.
  • Pirms operācijas, kurā tiek plānota anestēzija vai anestēzija, pirms medicīniskās izmeklēšanas ar intravaskulāru kontrastvielu ievadīšanu asinīs, metformīns jāpārtrauc 24-48 stundas pirms ārstēšanas sākuma, jo rodas risks, ka attīstīsies asiocidoze.

Kā metformīns ietekmē aknas un nieres?

Metformīnam var būt blakusparādības uz aknām un nierēm, tādēļ ir aizliegts to lietot pacientiem ar hroniskām slimībām (ar hronisku nieru mazspēju, hepatītu, cirozi utt.).

Metformīns jāizvairās pacientiem ar cirozi, as zāļu darbība rodas tieši aknās un var izraisīt izmaiņas tajā vai izraisīt smagu hipoglikēmiju, kas sabojā glikoneoģenēzes sintēzi. Varbūt aknu aptaukošanās veidošanās.

Tomēr dažos gadījumos metformīnam ir pozitīva ietekme uz aknu slimību, tādēļ aknu stāvoklis, lietojot šo medikamentu, rūpīgi jānovēro.

Hroniska hepatīta gadījumā metformīns ir jāatsakās, jo aknu slimība var pasliktināties. Šajā gadījumā ir ieteicams izmantot insulīna terapiju, jo insulīns nonāk tieši asinīs, apejot aknas vai izrakstot ārstēšanu ar sulfonilurīnvielām.

Nav konstatēta metformīna blakusparādība veselīgai aknai.

Jūs varat lasīt vairāk mūsu mājas lapā par metformīna lietošanu nieru slimību gadījumos.

Kā metformīns iedarbojas uz grūtniecēm ar gestācijas diabētu?

Metformīna iecelšana grūtniecēm nav absolūta kontrindikācija, nekompensēts gestācijas diabēts ir daudz vairāk kaitīgs bērnam. Tomēr insulīns biežāk tiek nozīmēts gestācijas diabēta ārstēšanai. Tas izskaidrojams ar pretrunīgiem pētījumiem par metformīna ietekmi uz grūtniecēm.

Viens no Amerikas Savienotajās Valstīs veiktajiem pētījumiem parādīja, ka grūtniecības laikā metformīns ir drošs. Sievietēm ar gestācijas diabētu, kuri lietoja metformīnu, grūtniecības laikā grūtniecības laikā pieauga mazāk ķermeņa masas nekā pacientiem ar insulīnu. Bērniem, kas dzimuši sievietēm, kas saņēma metformīnu, mazāks viscerālo tauku līmenis palielinājās, un tāpēc tie vēlāk izdzīvojušā periodā mazināja rezistenci pret insulīnu.

Eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota metformīna nelabvēlīga ietekme uz augļa augļa attīstību.

Neskatoties uz to, dažās valstīs metformīns nav ieteicams grūtniecēm. Piemēram, Vācijā šīs zāles grūtniecības un gestācijas diabēta saņemšanai ir oficiāli aizliegtas, un pacienti, kas to vēlas, uzņemas visus riskus un paši par to maksā. Saskaņā ar Vācijas ārstu domām, metformīns var kaitīgi ietekmēt augli un veido tā rezistenci pret insulīnu.

Kad laktācijas laikā jāpārtrauc metformīns, jo tas iekļūst mātes pienā. Ārstēšanās ar metformīnu barošanas laikā ar krūti jāpārtrauc.

Kā metformīns uz olnīcām?

Metformīns visbiežāk tiek lietots, lai ārstētu 2. tipa diabētu, bet tas ir paredzēts arī policistisko olnīcu sindromam (PCOS) sakarā ar šo slimību savstarpējo saistību, jo policistisko olnīcu sindroms bieži ir saistīts ar rezistenci pret insulīnu.

Klīniskajos pētījumos, kas pabeigti 2006.-2007. Gadā, tika secināts, ka metformīna efektivitāte policistisko olnīcu slimībā nav labāka par placebo efektu, un ka metformīns kombinācijā ar klomipēnu nebija labāks nekā klomipēns.

Apvienotajā Karalistē metformīns kā pirmās izvēles polikvīda olnīcu sindroma ārstēšana nav ieteicama. Kā ieteikums klomipēns ir norādīts un uzsvars tiek likts uz dzīvesveida izmaiņām neatkarīgi no zāļu terapijas.

Metformīns sieviešu neauglībai

Vairāki klīniskie pētījumi liecina par metformīna efektivitāti neauglībā kopā ar klomipēnu. Ja ārstēšana ar klomipēnu ir izrādījusies neefektīva, metformīns jālieto kā otrās rindas zāles.

Citā pētījumā tiek ieteikts, ka metformīns tiek izrakstīts bez atrunas kā primārā ārstēšanas iespēja, jo tas pozitīvi ietekmē ne tikai anovulāciju, bet arī insulīna rezistenci, hirsutismu un aptaukošanos, ko bieži novēro PCOS.

Prediabets un metformīns

Metformīnu var ievadīt pirms diabēta (tiem, kuriem ir risks saslimt ar 2. tipa cukura diabētu), kas samazina viņu izredzes attīstīt šo slimību, lai gan šim nolūkam daudz labāk ir izmantot intensīvu fizisko aktivitāti un samazināt ogļhidrātu saturu.

Amerikas Savienotajās Valstīs tika veikts pētījums, saskaņā ar kuru vienai grupai tika dota metformīna, bet otra iesaistījās sportā un pēc diētas. Rezultātā veselīga dzīvesveida grupā diabēta biežums bija par 31% mazāks nekā metiabīna lietotājiem, kuri lietoja prediabētiskos līdzekļus.

Šeit ir tas, ko viņi raksta par prediabetu un metformīnu vienā zinātniskajā pārskatā, kas publicēts PubMed, medicīnas un bioloģisko publikāciju angļu valodas datubāzē (PMC4498279):

"Cilvēki ar paaugstinātu cukura līmeni asinīs, kuriem nav cukura diabēta, ir pakļauti riskam saslimt ar 2. tipa cukura diabētu, proti, prediabētiem." Termins "prediabētis" parasti attiecas uz glikozes līmeni plazmā tukšā dūšā (glikozes līmeņa traucējumi tukšā dūšā) un / vai glikozes līmenis plazmā, kas piegādāts 2 stundas pēc perorālas glikozes tolerances testa ar 75 g cukura (pazemināta glikozes tolerance). Amerikas Savienotajās Valstīs pat glikozes hemoglobīna (HbA1c) augšējais robežlīmenis sāka uzskatīt par pirmsdiabēta.
Personām ar pirmsdiabēta slimniekiem ir palielināts mikrovaskulārā bojājuma risks un makrovaskulāru komplikāciju attīstība līdzīga ilgtermiņa diabēta komplikācijām. Saslimšana vai samazināšana, samazinot jutību pret insulīnu un β šūnu funkcijas traucējumiem, ir galvenais faktors, lai panāktu 2. tipa cukura diabēta profilaksi.

Ir izstrādāti daudzi pasākumi svara samazināšanai: farmakoloģiskā terapija (metformīns, tiazolidinedioni, akarboze, bazālo insulīnu injekcijas un svara zudums), kā arī bariātiska ķirurģija. Šie pasākumi ir paredzēti, lai samazinātu 2. tipa cukura diabēta attīstības risku cilvēkiem, kas slimo ar diabētu, lai arī pozitīvi rezultāti ne vienmēr tiek sasniegti.

Metformīns palielina insulīna darbību aknās un skeleta muskuļos, un tā efektivitāte diabēta attīstības kavēšanā vai novēršanā ir pierādīta dažādos lielos, labi plānotos, randomizētos pētījumos.

tostarp diabēta profilakses programmas. Klīniskā lietojuma desmitgades ir parādījušas, ka metformīns parasti ir labi panesams un drošs. "

Vai es varu lietot Metformīnu svara zudumam? Pētījumu rezultāti

Saskaņā ar pētījumu, metformīns var palīdzēt dažiem cilvēkiem zaudēt svaru. Tomēr vēl nav skaidrs, kā metformīns izraisa svara zudumu.

Viena teorija ir tā, ka metformīns samazina ēstgribu, tāpēc rodas svara zudums. Neskatoties uz to, ka metformīns palīdz zaudēt svaru, šī narkoze nav tieši paredzēta šim nolūkam.

Saskaņā ar nejaušinātu ilgtermiņa pētījumu (skatīt: PubMed, PMCID: PMC3308305) svara zudums, lietojot metformīnu, parasti notiek pakāpeniski, laika posmā no viena līdz diviem gadiem. Zudušo kilogramu skaits ir atšķirīgs arī dažādiem cilvēkiem, un tas ir saistīts ar daudziem citiem faktoriem - ķermeņa konstitūciju, ikdienas patērēto kaloriju daudzumu un dzīvesveidu. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem pēc diviem vai vairāk gadiem metformīna lietošanas indivīdi vidēji zaudēja no 1,8 līdz 3,1 kg. Ja salīdzināsiet ar citām svara zuduma metodēm (zemu carb dietu, augstu fizisko aktivitāti, badu), tad tas ir vairāk nekā neliels rezultāts.

Bezjēdzīgi lietojamie medikamenti, neievērojot citus veselīga dzīvesveida aspektus, nerada svara zudumu. Cilvēki, kas ievēro veselīgu uzturu un fizisko aktivitāti, lietojot metformīnu, parasti zaudē svaru. Tas ir saistīts ar faktu, ka metformīns palielina degšanas kaloriju skaitu fiziskās slodzes laikā. Ja jūs neveicat sportu, tad jums, iespējams, nebūs šīs priekšrocības.

Turklāt jebkāds svara zudums turpinās tik ilgi, cik jūs lietojat šīs zāles. Tas nozīmē, ka, pārtraucot metformīna lietošanu, ir daudz iespēju atgūt sākotnējo svaru. Un pat tad, ja jūs joprojām lietojat zāles, varat lēnām sākt ķermeņa masas palielināšanos. Citiem vārdiem sakot, metformīns nav "burvju tablete" svara zudumam, pretēji dažu cilvēku vēlmēm. Lasiet vairāk par to mūsu materiālā: Metformīna lietošana svara zudumam: atsauksmes, pētījumi, instrukcijas

Vai metformīns ir ordinēts bērniem?

Metformīna pieņemšana bērniem un pusaudžiem vecākiem par desmit gadiem ir pieļaujama - to apstiprina dažādi klīniskie pētījumi. Tās neizraisīja nekādas specifiskas blakusparādības, kas saistītas ar bērna attīstību, bet ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā.

Secinājumi

  • Metformīns samazina glikozes veidošanos aknās (glikoneoģenēzi) un palielina ķermeņa audu jutīgumu pret insulīnu.
  • Neraugoties uz zāļu lielo pārdošanas apjomu pasaulē, tās darbības mehānisms nav pilnībā izpētīts, un daudzi pētījumi ir savstarpēji pretrunīgi.
  • Metformīna atzīšana vairāk nekā 10% gadījumu izraisa zarnu problēmas. Lai atrisinātu šo problēmu, tika izstrādāts ilgstošas ​​darbības metformīns (oriģināls ir Long Glucophage), kas palēnina aktīvās vielas uzsūkšanos un padara maigāku uz vēderu.
  • Metformīnu nedrīkst lietot par smagām aknu slimībām (hronisku hepatītu, cirozi) un nierēm (hroniska nieru mazspēja, akūta nefrīta gadījumā).
  • Metformīns kombinācijā ar alkoholu var izraisīt nāvējošu slimības laktātacidozi, tāpēc alkoholiķiem ir stingri aizliegts to lietot, dzerot lielu daudzumu alkohola.
  • Ilgstoša metformīna lietošana izraisa B12 vitamīna trūkumu, tāpēc ir vēlams papildināt šo vitamīnu papildus.
  • Metformīna lietošana grūtniecības un dzemdību laikā, kā arī barošanas ar krūti laikā nav ieteicama tas iekļūst pienā.
  • Metformīns nav maģiskā tablete svara zudumam. Zaudēt svaru ir labāk ar veselīgu uzturu (ieskaitot ogļhidrātu ierobežojumus) kopā ar fiziskām aktivitātēm.

Avoti:

  1. Petunina N. A., Kuzina I.A. Metformīna ilgstošas ​​darbības analogi // ārstējošais ārsts. 2012. №3.
  2. Vai metformīns izraisa laktacidozi? / Cochrane Sistemātiskais pārskats: pamati // Medicīnas un farmācijas ziņas. 2011. №11-12.
  3. Ilgtermiņa drošība, panesamība un svara zudums, kas saistīts ar metformīna lietošanu cukura diabēta profilaksei (pētījums) / Ilgtermiņa drošība, tolerance un diabēta aprūpe. 2012. gada aprīlis; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Ilgstošas ​​darbības metformīns - jauns solis 2. tipa diabēta ārstēšanā

Publicēts žurnālā:
Ārstniecības ārsts, 2011. gada martā, Nr. 3

O. M. Smirnova, docente, profesore
Endokrinoloģijas pētījumu centrs, Maskava

Atslēgas vārdi: 2. tipa diabēts, metformīns, laktātacidozes, hroniskas sirds mazspējas, kontrindikācijas, anti-onkogēnā iedarbība, Glucophage® Long.

Cukura diabēts (DM) ir visizplatītākā endokrīnās sistēmas slimība ar tendenci uz stabilu augšanu. Saskaņā ar PVO datiem, vairāk nekā desmit gadu laikā no 2000. līdz 2010. gadam diabēta slimnieku skaits pasaulē palielinājās par 46% un sasniedza 221 miljonu cilvēku, kas ievērojami pārsniedza 2000. gada prognozi.

Biguanidi tiek izmantoti medicīnas praksē vairāk nekā 50 gadus. Vadošās medicīnas organizācijas šodien iesaka uzsākt ārstēšanu 2. tipa diabēta ārstēšanai, apvienojot dzīvesveida izmaiņas un metformīna iecelšanu. Šajā sakarā īpaša uzmanība ir pievērsta jauniem rezultātiem attiecībā uz metformīna nesen atklātajām īpašībām [1].

Metformīns tika ieviests klīniskajā praksē 2. tipa diabēta ārstēšanai 1957. gadā Eiropā un 1995. gadā ASV. Pašlaik metformīns ir visizplatītākais perorālais hipoglikemizējošais līdzeklis Eiropā, ASV un citās valstīs (R. A. DeFronzo, 2007) [2]. Metformīna antihiperglikēmiskās iedarbības mehānisms ir labi pētīts. Daudzi pētījumi parādīja, ka metformīns neietekmē insulīna sekrēciju beta šūnā, bet tai ir papildu aizkuņģa dziedzera efekts. Viņš aicina:

  • ogļhidrātu absorbcijas zudums zarnās;
  • palielinot glikozes konversiju laktātā kuņģa-zarnu traktā (GIT);
  • pastiprināta saistīšanās ar insulīna receptoriem;
  • gēnu ekspresijas transporter GLUT 1 (sekrēcija);
  • palielināts glikozes transports cauri membrānai muskuļos;
  • GLUT 1 un GLITE 4 pārnese (pārvietošana) no plazmas membrānas uz virsmas membrānu muskuļos;
  • glikoneoģenēzes samazināšanās;
  • samazināta glikogenolīze;
  • triglicerīdu un zema blīvuma lipoproteīnu samazināšana;
  • palielināts augsta blīvuma lipoproteīnu saturs.

Metformīna galvenais darbības mehānisms ir mērķis pārvarēt perifēro audu rezistenci pret insulīna darbību, it īpaši tas attiecas uz muskuļu un aknu audiem.

Plazmas membrānas fizioloģiskās funkcijas ir atkarīgas no to olbaltumvielu sastāvdaļu spējas brīvi pārvietoties fosfolipīda divslānī. Eksperimentālā un klīniskā diabēta gadījumā bieži tiek novērota membrānas plūstamība (palielināta stingrība vai viskozitāte), kas izraisa komplikāciju rašanos. Metformīns paaugstina cilvēka plazmas membrānu plūsmu. Ir novērotas nelielas izmaiņas eritrocītu īpašībās indivīdiem, kas iepriekš saņēmuši metformīnu [4]. Metformīna shematiska ietekme uz membrānām un to sastāvdaļām parādīta attēlā. 1

Zīm. 1. Metformīna ietekme uz plazmas membrānu un tā sastāvdaļām

Ir publicēti vairāki dažāda dizaina klīniskie pētījumi, kas apstiprina metformīna ietekmi uz cepto glikozes metabolismu [5].

Šajā pētījumā tika iegūta ievērojama atšķirība starp grupām, pierādot, ka, pievienojot metformīnu, aknu darbības traucē glikozes veidošanos.

Citā dubultmaskētā randomizētā pētījumā, salīdzinot glikozes ražošanu ar aknām, lietojot metformīnu un rosiglitazonu kontrolētu hiperinulēmiskā stāvoklī, tika pierādīts, ka metformīns droši nomāc glikozes veidošanos aknās salīdzinājumā ar rosiglitazonu [6].

Metformīna klīniskais efekts papildus tās antihiperglikēmijas īpašībām (1. tabula) ir labi pētīts. Tie vispirms tika iesniegti pēc UKPDS (Apvienotās Karalistes gaidāmā diabēta pētījuma) pabeigšanas vairāku gadu pētījumā 1998. gadā. Galvenie secinājumi bija šādi:
Terapija ar metformīnu aptaukošanās gadījumā samazina komplikāciju risku:

  • asinsvadu komplikācijas par 32%;
  • diabēta mirstība par 42%;
  • kopējā mirstība par 36%;
  • miokarda infarkts ir par 39%.

1. tabula. Metformīna potenciālie klīniskie mehānismi saistībā ar antihiperglikēmisko iedarbību (I. W. Campbell, P. Ritz, 2077) [3]

Šie dati bija tik pārliecinoši, ka metformīns tika pilnībā reabilitēts kā drošs un lietderīgs cukura līmeņa pazeminošs līdzeklis.

Vēlāk tika pierādīts daudz metformīna kardioprotektīvo īpašību (2. tabula).

2. tabula. Metformīna kardioaizsardzības īpašības

Tiek uzskatīts, ka šo īpašību klātbūtne izskaidro metformīna papildu pozitīvo un profilaktisko iedarbību 2. tipa diabēta gadījumā. Tālākie ir galvenie pēdējās desmitgades pētījuma rezultāti.

  • Glukofazh (metformīnam) ir tiešs angioprotektīvs efekts, kas nav atkarīgs no zāļu cukura līmeņa pazemināšanas. Šīs sekas ir unikālas.
  • Glucophage dubultā darbība izskaidro mirstības samazināšanas rezultātus, kas iegūti UKPDS. Dati, kas iegūti nākamajos gados, apstiprināja metformīna pozitīvo ietekmi. Tādējādi ārstēšana ar metformīnu salīdzinājumā ar jebkuru citu ārstēšanu bija saistīta ar mazāku mirstību no visiem cēloņiem, miokarda infarktu, stenokardijas simptomiem vai jebkādu kardiovaskulāro izpausmju gadījumiem [7] (2. att.).

Zīm. 2. Sirds un asinsvadu slimību rezultāti pēc trīs gadu novērošanas.

Viena no aktuālākajām diskusijas sadaļām par moderno tendenču efektivitāti 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā ir gan atsevišķu cukura līmeni pazeminošu zāļu, gan to kombināciju drošība. Tika apsvērti dažādi ārstēšanas režīmi, no kuriem viens bija Amerikas Diabēta asociācijas (ADA) un Eiropas Diabēta mirstības pētījumu asociācija (EASD) saskaņots algoritms, kas parādīts attēlā. 3

Zīm. 3. Saskaņots ADA / EASD

Šajā attēlā redzams, ka metformīns ir sastopams visos ārstēšanas veidos. Šajā sakarā ir ieteicams apsvērt jautājumus par indikācijām un kontrindikācijām metformīna lietošanai, pamatojoties uz pašreizējiem pieejamajiem datiem. Pirmkārt, ir jāatbild uz jautājumu: kāpēc ārstēšanu ar metformīnu jāsāk tieši no brīža, kad tiek veikta diagnoze, kā arī pasākumi dzīvesveida maiņai? Tā kā lielākā daļa cilvēku ar 2. tipa cukura diabētu neveic mērķa glikēmisko līmeņu sasniegšanu vai uzturēšanu, ko var izraisīt šādi faktori:

  • svara zaudēšanas pasākumu neefektivitāte;
  • ķermeņa masas atjaunošana;
  • slimības progresēšana;
  • šo faktoru kombinācija.

Papildus tam, ka dažiem pacientiem zāles ir nepanesamas (saskaņā ar dažādu autoru datiem no 10% līdz 20%), ir arī skaidras kontrindikācijas metformīna izrakstīšanai.

Kontrindikācijas metformīna lietošanai:

  • akūtas vai hroniskas slimības, kas var izraisīt audu hipoksiju (piemēram, sirds vai plaušu nepietiekamība, miokarda infarkts, šoks);
  • aknu mazspēja, akūtu alkohola intoksikācija, alkoholisms;
  • nieru mazspēja vai nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss
  • akūti stāvokļi, kas var pasliktināt nieru darbību (dehidratācija, akūta infekcija, šoks, intravaskulāras radiopagnētisko līdzekļu lietošana);
  • laktācija, diabētiskā ketoacidoze, diabētiskā priekšmets, paaugstināta jutība pret metformīnu vai tā sastāvdaļām.

Lai novērstu iespējamo nelabvēlīgo ietekmi, izstrādājot īpašus piesardzības pasākumus, ir norādīti tabulā. 3

3. tabula. Īpašas instrukcijas metformīna lietošanai (C. J. Baily un H. C. S. Howlett, 2007) [8]

Kontrindikāciju biežums metformīna ievadīšanai dažādu autoru vidū ievērojami atšķiras. Tātad, saskaņā ar [9], hroniska sirds mazspēja ir 87%.

Viens no galvenajiem metformīna ievadīšanas iemesliem ir laktātacidozes attīstības risks, ja rodas jebkādi hipoksijas gadījumi. Laktātacidozes ir ļoti reta, bet potenciāli letāla komplikācija. Saskaņā ar dažādu autoru datiem, tā biežums ir trīs gadījumi uz 100 000 pacientgadu, kas ārstēti ar metformīnu.

Laktacidoze ir klīniski ļoti bīstama. Pētījums, ko veica Stacpool PW ar kolēģiem [10], tika veikts, pētot un ārstējot 126 pacientus, kas tika ievietoti intensīvās terapijas nodaļās, kuru laktāta līmenis bija ≥ 5 mmol / l, artēriju asinīs ≥ 7,35 vai bāzes deficīts> 6 mmol / l Hospitalizācijas laikā 80% no šiem pacientiem tika diagnosticēti asinsrites šoks. Galvenie faktori, kas izraisīja laktacidozes attīstību, bija sepse, aknu mazspēja un elpošanas ceļu slimības. Izdzīvošana pēc 24 stundām bija 59%, pēc 3 dienām - 41% un 17% pēc 30 dienām.

Detalizēti tika pētīti laktacidozes gadījumi, kas saistīti ar biguanīdu ievadīšanu. Ir ticami pierādīts, ka laktātacidozes attīstības risks, ordinējot fenforīnu, ir 20 reizes lielāks nekā metformīna lietošanas laikā. Šā iemesla dēļ lielākajā daļā pasaules valstu, arī Krievijā, fenforīna lietošana ir aizliegta. Lai novērstu šo briesmīgo komplikāciju, pirms zāļu izrakstīšanas rūpīgi jāpārbauda pacienti (sk. Iepriekš).

Jautājums par metformīna lietošanu hronisku sirds mazspēju (CHF) joprojām ir svarīgs un aktīvi apspriests jautājums. Līdz šim ir gūta diezgan liela pieredze, norādot metformīna lietošanas priekšrocības pacientu ar 2. tipa diabētu un sirds mazspējas ārstēšanā. Viens no šādiem pētījumiem ir darbs [11]. Pētījuma mērķis bija novērtēt attiecības starp metformīna lietošanu un klīniskajiem rezultātiem pacientiem ar CHF un 2. tipa cukura diabētu. Ar veselības datu bāzu (Kanāda) palīdzību tika ārstēti 12 272 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu, kuri 1991.-1996. Gadā saņēma glikozes līmeni pazeminošas zāles. Starp tām tika identificēti 1833 pacienti ar CHF. Monoterapija ar metformīnu tika iegūta ar 208, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (CA) - 773 un kombinēto terapiju - par 852 cilvēkiem. Vidējais pacientu vecums bija 72 g. Tas bija 57% vīriešu, vidējais novērošanas ilgums bija 2,5 gadi. CHF vispirms tika diagnosticēts hospitalizācijas laikā, tas ir, pētījuma sākumā. Novērošanas ilgums bija 9 gadi (1991-1999). Nāves rezultāti: SA-404 (52%), metformīns - 69 (33%). Kombinētā terapija - 263 gadījumi (31%). Pēc 1 gada mirstības rādītājs no visiem cilvēkiem, kuri saņēma AA, bija 200 cilvēku. (26%), cilvēkiem, kas saņēma Metformīnu - 29 cilvēki. (14%), kombinētā terapijā - 97 (11%). Tika secināts, ka metformīns, gan kā monoterapija, gan kā daļa no kombinētas terapijas, ir saistīts ar zemāku mirstību un saslimstību pacientiem ar hronisku sirds mazspēju un 2. tipa cukura diabētu, salīdzinot ar SA.

Lielbritānijas 2010. gada pētījumā [12] bija iekļauti 8 404 pacienti ar nesen diagnosticētu 2. tipa cukura diabētu un pirmo diagnosticēto sirds mazspēju (no 1988. gada līdz 2007. gadam). Nāves cēloņu salīdzinošā analīze tika veikta divās grupās (katrs 1633 nāves gadījumi). Saskaņā ar iegūtajiem rezultātiem tika secināts, ka salīdzinot indivīdus, kuri nesaņēma pretdiabēta zāles, metformīna lietošana bija saistīta ar zemāku mirstības risku salīdzinājumā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem, ieskaitot pat tādus potenciāli nelabvēlīgus faktorus kā glikēmijas kontroli, nieru darbību, lieko svaru un arteriālo hipertensiju. Šie dati atbilst iepriekšējam darbam, kurā tika parādīts, ka cilvēkiem ar CHF, kuri lietoja metformīnu, bija zemāks nāves risks nekā tiem, kas lietoja citus pretdiabēta līdzekļus.

Metformīna īpašību pētījuma vēl viens svarīgs un ļoti daudzsološs virziens ir tā anti-onkogēnā iedarbība. Publicēja vairākus klīniskos pētījumus, kuros tika pierādīts, ka pacientiem, kas lieto metformīnu, vēzis ir mazāks.

Bowker S. L. et al. (Populācijas retrospektīvais kohorta pētījums, izmantojot Saskatchewanas provinces (1995-2006) datubāzi) [13]. Pētījuma mērķis bija pētīt vēža mirstību un attiecības ar pretdiabēta terapiju 2. tipa diabēta ārstēšanai. Kopumā tika pārbaudīti 10 309 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu un nesen izrakstīto metformīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumus (CA) un insulīnu. Pacientu vidējais vecums bija 63,4 ± 13,3 gadi, no kuriem 55% bija vīrieši. Metformīns tika parakstīts 1229 pacientiem monoterapijas veidā, PSM - līdz 3340 pacientiem monoterapijas veidā, kombinētā terapija - 5740, 1443 - tika pievienots insulīns. Novērošanas ilgums - 5,4 ± 1,9 gadi.

Kopējā vēža mirstība bija 4,9% (162 no 3340) pacientiem, kuri saņēma CA, 3,5% (245 no 6969) metformīna un 5,8% (84 no 1443) insulīna. Bowker sniegtie dati liecina par divkāršu vēža sastopamības pieaugumu pacientu grupā, kuri lietoja insulīnu pret metformīna grupu 1,9 (95% TI 1,5-2,4, p 2;

  • HbA1c - 7,5 ± 1,2%;
  • GFR - 73,9 ± 28,1 ml / min;
  • insulīnterapija - 16,5%;
  • SA - 55,0%;
  • uzturs (tikai) - 13,0%;
  • Personas ar aktīvām vēzis, kognitīviem traucējumiem un ļoti mazu paredzamo dzīves ilgumu izslēdz.
  • Novērtējot pēc 9,6 gadiem, miris tikai 570 pacienti (42%). No tiem 122 (21%) miruši no vēža, no kuriem 26 (21%) plaušu vēzi, 21 (17%) vēdera vēzi. 238 pacienti (41%) miruši no sirds un asinsvadu slimībām. Ir zināmi 541 (94%) pacientu nāves cēloņi. Pacientiem, kas ārstēti ar metformīnu, salīdzinājumā ar pacientiem, kuri nav ārstēti ar metformīnu, vēža mirstība bija 0,43 (95% CL 0,23-0,80). OR palielinājās, palielinoties metformīna devai - pievienojot katru gramu metformīna, OR bija 0,58 (0,95% CL 0,36-0,93).

    Jāatzīmē, ka metformīns policistisko olnīcu sindromu, kas raksturīgs ar IS un darbojas kā riska faktors, endometrija vēža, arī palīdz izlīdzināt iespējamo atipiskas endometrija hiperplāzija. Neapšaubāmas intereses ir krievu zinātnieku pētījumi, kuros lielie antigēni, kā arī lipīdu līmeni pazeminošie medikamenti un uzturs ilgstoši tika parakstīti vairāk nekā 300 pacientiem ar krūts un resnās zarnas vēzi, kuriem tiek veikta ķirurģiska ārstēšana. Rezultātā 3-7 novērošanas gados tika konstatēts kumulatīvās izdzīvošanas pieaugums, kā arī nedaudz samazināts primāro vairāku audzēju un otrās krūts dziedzera metahrūnu audzēju atklāšanas biežums [16].

    Viena no pašreizējām metformīna lietošanas citu iespēju izmantošanas tendencēm ir darbs, kas saistīts ar bezalkoholisko tauku aknu slimību (NAFLD) ārstēšanu. Bezalkoholiska tauku aknu slimība ir bieži sastopama hroniska aknu slimība, kurai raksturīga neparasta tauku pilienu uzkrāšanās, kas nav saistīta ar alkoholu. NAFLD ir vielmaiņas sindroma, 2. tipa cukura diabēta, aptaukošanās sastāvdaļa. NAFLD literatūrā var minēt dažādus nosaukumus: bezalkoholisko Laennek slimību, "tauku aknu" hepatītu, diabētisko hepatītu, alkohola tipa aknu slimību, bezalkoholisko steatohepatītu. Steatohepatīts ir bezalkoholisko tauku aknu slimību attīstības stadija. NAFLD diagnoze ir balstīta uz asimptomātiskiem palielināt transamināžu līmeņi, neizskaidrojama esamība konstanti hepatomegālijai ko apstiprina radiācijas pētījums, ievērojot izslēdzot visu pārējo cēloņiem hepatomegālijai (alkohols, narkotikas, trūkums proteīnu uztura, indīgu sēņu, organiskos šķīdinātājos, uc).

    Vienīgais uzticamais diagnostikas kritērijs ir aknu biopsija. Tas ir, ka trūkst pieejamu neinvazīvu diagnostikas metožu, kas izskaidro mazo NAFLD ārstēšanas patoģenēzes un efektivitātes pētījumu darba apjomu. Diagnoze var apstiprināt ar šādiem laboratorijas secinājumiem: paaugstinot līmeni (ASAT), paaugstināts alininaminotransferazy (ALT), enzīmu līmenis vairāk nekā 4 reizes. ALT> AST; sārmainās fosfatāzes līmenis ir palielināts par vairāk nekā 2 reizes, salīdzinot ar normu. NAFLD kurss var būt labdabīgs un ļaundabīgs. Otrajā gadījumā ir iznākums cirozes un aknu mazspējas vai aknu šūnu karcinomas gadījumā.

    Ir noskaidrots, ka zāļu mērķa audi, kas samazina perifēro audu rezistenci pret insulīnu, ir atšķirīgi. Tātad, tiazolidīndioni (TZD) darbojas galvenokārt muskuļu un tauku audos un metformīnā lielākā mērā aknu līmenī. Tādēļ, lai ārstētu NAFLD, vispirms ir ieteicams lietot metformīnu.

    Krievijas klīniskajā praksē tuvākajā nākotnē tiks parādīta jauna metformīna zāļu forma - Glucophage® Long (4. attēls). Šī ilgstošās darbības zāles forma ir paredzēta, lai pārvarētu šādas blakusparādības, piemēram, kuņģa-zarnu trakta traucējumus, vienkāršotu zāļu ievadīšanas režīmu gados vecākiem cilvēkiem, lai uzlabotu atbilstību un saglabātu ārstēšanas efektivitāti. Šo narkotiku lietošana ir sekmīgi izmantota Eiropas valstīs un ir iekļauta kā sākuma terapija vairāku valstu klīniskajās vadlīnijās. Šī narkotika ir pārbaudīta starptautiskos daudzcentru pētījumos un ir pierādījusi savu efektivitāti un drošību.

    Paplašināšanas sistēma tiek saukta par GelShield un sastāv no ārējās un iekšējās polimēru matricas (4. attēls).

    Zīm. 4. Metformīna lēna atbrīvošanās, lietojot vienu reizi dienā. GelShield difūzā sistēma

    Pēc perorālas devas ilgstošas ​​iedarbības tabletes metformīna uzsūkšanās ir lēnāka nekā tablete ar parasto metformīna atbrīvošanu. Laiks sasniegt maksimālo koncentrāciju (TCmaks) ir 7 stundas. Tajā pašā laikā TCmaks tabletes ar parasto izdalīšanos ir 2,5 stundas. Pēc vienreizējas devas ievadīšanas 2000 mg metformīna tablešu veidā ar ilgstošu iedarbību platība, kas ir zem koncentrācijas / laika līknes (AUC), ir līdzīga tai, kāda novērota pēc 1000 mg metformīna lietošana tablešu formā ar regulāru izdalīšanos divas reizes dienā. Metformīna maksimālās koncentrācijas svārstības (Cmaks) un AUC atsevišķiem pacientiem, lietojot metformīnu ilgstošas ​​darbības tablešu formā, ir salīdzināmi ar tādiem pašiem rādītājiem kā tablešu ar normālu atbrīvošanās profilu lietošana.

    Metformīna uzsūkšanās no ilgstošas ​​darbības tabletēm nemainās atkarībā no ēdienreizes. Kumulācija, lietojot līdz pat 2000 mg metformīna atkārtotu lietošanu tablešu veidā ar ilgstošu iedarbību, nav.

    Devas un ievadīšana

    Zāļu Glyukofazh® iekšķīgai lietošanai ir paredzēts ilgstoša iedarbība. Tabletes norij bez košļāšanas vakariņu laikā (1 reizi dienā) vai brokastīs un vakariņās (2 reizes dienā). Tabletes jālieto tikai ēšanas laikā.

    Zāles devu izvēlas, titrējot no minimālās līdz efektīvas terapeitiskās (maksimālās) devas 10-15 dienām, atkarībā no mērķa glikēmijas vērtībām. Varbūt ar citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem.

    Parastā sākotnējā deva - Glucophage® Long 500 mg: 1 tablete 1 reizi dienā vakariņās. Pārslēdzoties no metformīna ar aktīva komponenta parasto atbrīvošanos pret Glucofage Long, sākotnējai Glucophage® Long devai ar ilgstošu iedarbību jābūt vienādai ar metformīna dienas devu ar aktīva komponenta parasto atbrīvošanos.

    Maksimālā dienas deva Glyukofazh ® Long, ilgstoša darbība ir 2000 mg 1 reizi dienā vakariņās. Ja glikozes kontrole nav sasniegta, ja maksimālā dienas deva tiek lietota reizi dienā, varat apsvērt iespēju sadalīt šo devu divās devās dienā saskaņā ar šādu shēmu: Glucophage ® ilgstošas ​​darbības 500 mg: 2 tabletes brokastīs un 2 tabletes vakariņu laiks. Ārvalstīs zāles Glucophage® Long ir pieejamas devās 500, 750 un 1000 mg 1 tabletes. Krievijā tā joprojām tiek piedāvāta ar devu 500 mg uz 1 tableti.

    Noslēgumā ir jāuzsver, ka metformīns ir viens no vecākajiem zāles, un daudzi no tā īpašībām ir labi pētīti, tomēr šī zāle pamatoti ieņem vadošo pozīciju 2. tipa diabēta ārstēšanā. Klīniskie pētījumi turpinās, un daudzas no tās jaunajām labvēlīgajām īpašībām var tikt atklātas.

    Literatūra
    1. Lefebvre P. Metformīns. Zelta standarts. Zinātniskā rokasgrāmata. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J.C. N.Wiley. 2007. P1.
    2. De Fronzo R. A. Metformīns. Zelta standarts. Zinātniskā rokasgrāmata. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J.C. N.Wiley. 2007 P. 37.
    3. Campbell I. W., Ritz P. Metformīns. Zelta standarts. Zinātniskā rokasgrāmata. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J.C. N.Wiley. 2007 pp. 77-88.
    4. Mullers S., Denets S., Candiloros H. Metformīna darbība uz eritrocītu membrānas plūstamību in vitro un in vivo // Eiropas farmakoloģijas jornal. 1997. 337: 103-110.
    5. Jonsons, A. B., Webster, J. M., Sum.C.F Pacientu hipertensijas pacienti ar 2. tipa cukura diabētu piedzīvojumi // Metabolisms. 1993, 42: 1217-1222.
    6. Tiikkainen, M., Hakkinen, A. M., Korsheninnikova, E., Nyman, T. Effects 2004, 53: 2169-2176.
    7. Scarpello J.H. Izdzīvošanas uzlabošana ar metformīnu: diabēts un metabolisms. 2003, 29: 6 S36-6 S43.
    8. Bailey C. J., Howlett H. C. S. Definējot pacientu populācijas, kas norādītas metformīnam. Metformīns. Zelta standarts. Zinātniskā rokasgrāmata. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J.C. N.Wiley. 2007. P. 193-198.
    9. Emsley-Smith A. M., Boyle D. I., Evance J. M., Sullivan F., Morris A. D. D. Pretindeja pret diabētu - populācijas pētījums // Diabētiskā medicīna. 2003. 18: 483-488.
    10. Stacpoole P. W., Wright E. C., Baumgarten T. G. Dabas vēsture un iegūtā pienskābes acidoze. DCA-pienskābes acidoze pētījums Groop // Am. Jornal of Medicine. 1992, 97: 47-54.
    11. Eurich D. T., Majumdar S. R., McAlister F. A., Tsuyuki R.T., Johanson J.A. Uzlaboti klīniskie rezultāti, kas saistīti ar pacientiem ar cukura diabētu un sirds mazspēju // Diabēta aprūpe. 2005. 28: 2345-2351.
    12. McDonald, A., Eurich, D.T., Maymistar, S.R.R. 2010. 33: 1210-1219.
    13. Bowker, S., Veugelers, P., Majumdar, S. R., Jonson, J. A. Mortalitt pacientiem ar 2. rezultātu, 2.tipa. 2006. 29: 254-258.
    14. Currie C. J., Pool C. D., Gale E. A. M. Glikozes līmeņa pazeminošā diabēta ietekme, diabēts. DOI: 10. 1007 / s00125-009-1440-6.
    15. Landman G. W. G., Kleefstra N., Van Haleren K. J. J. Metformīns, kas saistīts ar leikocītu mirstību 2. tipa diabēta gadījumā // Diabetes Care. 2010. 33: 322-326.
    16. Bershtein L.M. Hipolipidēmiskie un pretdiabēta līdzekļi kā līdzeklis ļaundabīgo audzēju profilaksei un ārstēšanai: klīniskie dati. Onkoloģijas institūts. prof. N. N. Petrova Krievijas Federācijas Veselības ministrija, Sanktpēterburga. VIII Krievu Onkoloģijas kongresa tēžu krājums. Maskava, 2004. gada 22.-24. Novembris.

    Papildu Raksti Par Vairogdziedzera

    Testosterons ir pazīstams kā vīriešu hormons, tas ir arī sievietes ķermenī. Tās ražošana ir atkarīga no olnīcu darbības. Daļēji veidojas virsnieru dziedzeri.

    Lekcija specialitātē "Māszinības" (tēma: "Aprūpe slimnieku aprūpē vairogdziedzerim: difūzs toksisks goats, hipotireoze")

    Sarkanie punktiņi kaklā pieaugušajiemPie sarkaniem punktiem kaklā pieaugušie ir patoloģisks simptoms, kas norāda uz nepilnībām ENT orgānos. Eritēmiski izsitumi rodas alerģisku, infekcijas un endokrīno slimību dēļ.